2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase (组蛋白甲基转移酶)

Histone modifications play critical roles in regulating both global and stage-specific gene expression. Methylation on histones H3K4, H3K36 and H3K79 is generally associated with gene activation, whereas methylation on histones H3K9 and H3K27 is generally associated with gene repression. Histone lysine methylation is dynamically regulated by site-specific methyltransferases and demethylases. EZH2 (the catalytic subunit of PRC2) is responsible for the methylation of H3K27 in cells.

DOT1L is a histone H3 lysine 79 methyltransferase whose inhibition increases the yield of induced pluripotent stem cells (iPSCs). EPZ-5676 is a potent and selective DOT1L inhibitor.

Crucial to PRC2 activity, the histone methyltransferase enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) tri-methylates lysine 27 of histone 3 (H3K27me3), leading to chromatin condensation and transcriptional repression.

Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

Histone Methyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12970
    EPZ020411 Inhibitor 98.06%
    EPZ020411 是一种选择性的 PRMT6 抑制剂，其 IC50 值为10 nM，对 PRMT6 的选择性是 PRMT1 和 PRMT8 的10倍。EPZ020411 可用于癌症的研究。
    EPZ020411
  • HY-148334
    MS8815 Inhibitor 99.79%
    MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    MS8815
  • HY-10930
    UNC0321 Inhibitor 99.91%
    UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，Ki 为 63 pM，IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP，IC50 值为 15-23 nM。UNC0321 具有抗凋亡活性，在糖尿病血管并发症中有潜在应用。
    UNC0321
  • HY-19324
    EPZ031686 Inhibitor 99.71%
    EPZ031686 是一种有效的口服活性 SMYD3 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。EPZ031686 可用于癌症研究。
    EPZ031686
  • HY-19313
    LLY-507 Inhibitor 98.28%
    LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
    LLY-507
  • HY-B1322A
    Amodiaquine

    阿莫地喹

    		Inhibitor 99.98%
    Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine
  • HY-19347
    WDR5-0103 Antagonist 99.93%
    WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
    WDR5-0103
  • HY-13808
    UNC 0631 Inhibitor 98.35%
    UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 25 nM。
    UNC 0631
  • HY-147525
    PROTAC EZH2 Degrader-1 Inhibitor 98.41%
    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
    PROTAC EZH2 Degrader-1
  • HY-147081
    AS 1411 Inhibitor
    AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
    AS 1411
  • HY-16986
    EPZ011989 Inhibitor 98.79%
    EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂，具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用，Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
    EPZ011989
  • HY-100565
    SGC2085 Inhibitor 99.46%
    SGC2085 是一种靶向共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 的选择性抑制剂，IC50 为 50 nM。SGC2085 还选择性抑制 PRMT6，IC50 为 5.2 μM，但不抑制其他 PRMT 蛋白。
    SGC2085
  • HY-107574
    TC-E 5003 Inhibitor 98.03%
    TC-E 5003 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，对 hPRMT1 的 IC50 值为 1.5 µM。TC-E 5003 调节脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号通路，具有抗炎特性。TC-E 5003 还上调 Ucp1 和 Fgf21 的表达，激活来自小鼠和人类的原代皮下脂肪细胞中的蛋白激酶 A 信号和脂解作用。TC-E 5003 有望用于肥胖及相关代谢障碍、氧化压力、炎症和癌症的研究。
    TC-E 5003
  • HY-B1322
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate

    阿莫地喹盐酸盐

    		Inhibitor 99.89%
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
  • HY-B1322B
    Amodiaquine dihydrochloride

    阿莫地喹二盐酸盐

    		Inhibitor 99.89%
    Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine dihydrochloride
  • HY-114208A
    BI-9321 trihydrochloride Antagonist 98.40%
    BI-9321 trihydrochloride 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 trihydrochloride 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。
    BI-9321 trihydrochloride
  • HY-110137
    Furamidine dihydrochloride

    呋喃脒二盐酸盐

    		Inhibitor ≥99.0%
    Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
    Furamidine dihydrochloride
  • HY-101571A
    PF-06821497 Inhibitor 99.13%
    PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂，对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
    PF-06821497
  • HY-153390
    AMG-193 Inhibitor 99.36%
    AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂，具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时，通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50=0.107 μM)，从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。
    AMG-193
  • HY-100832
    UNC3866 Inhibitor
    UNC3866 是一种有效的 CBX7-H3 拮抗剂，IC50 为 66±1.2 nM。
    UNC3866
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Histone Methyltransferase Isoform Comparison

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